O estrógeno e a progesterona são os principais hormônios que regulam o ciclo menstrual na mulher. Esses hormônios permanecem em níveis elevados até bem o início da menstruação, quando então seus níveis no sangue caem. É por essa oscilação hormonal, principalmente devido à diminuição dos níveis de estrógeno no sangue, que ocorre a enxaqueca catamenial.
 
Isso porque um dos papéis do estrógeno é controlar os níveis cerebrais de serotonina, o hormônio do bem-estar. Quanto mais estrógeno, mais serotonina. Quando os níveis de estrógeno caem, os níveis de serotonina também caem. A redução da serotonina causa o aumento no organismo da chamada substância P, que atua resultando em vasodilatação – sendo essa vasodilatação a causa da enxaqueca.
 
O problema pode ser acompanhado de oscilações do humor, cólicas menstruais e dores nas mamas, fazendo parte da conhecida tensão pré-menstrual, ou TPM. Mesmo as mulheres que tomam pílulas anticoncepcionais não estão livres disso, pois na "pausa" da tomada do medicamento também acontece a diminuição do estrógeno.
 
Muitas vezes é necessário que a mulher troque o anticoncepcional na tentativa de evitar a enxaqueca catamenial. As pílulas normalmente contém estrógeno e progesterona, em diferentes dosagens, a depender da marca – são chamadas de anticoncepcionais combinados. Algumas pílulas de dosagem hormonal mais baixa são menos associadas à enxaqueca.
 
Para as mais predispostas a desenvolverem a enxaqueca catamenial, as pílulas que contêm apenas progesterona podem ser uma opção, além do uso dos anticoncepcionais de forma continuada, sem pausa. Uso de anti-inflamatórios alguns dias antes da menstruação também pode reduzir a enxaqueca e os sintomas da TPM.
 
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